Дексаметазон

застосування
В основному використовується для протизапальних і протиалергічних засобів.Підходить для лікування ревматоїдного артриту та інших захворювань колагену.

Дексаметазон (DXMS) був вперше синтезований у 1957 році та внесений до Стандартного списку основних лікарських засобів ВООЗ як один із основних лікарських засобів для основних систем охорони здоров’я.
16 червня 2020 року ВООЗ заявила, що результати попередніх клінічних випробувань у Сполученому Королівстві показали, що дексаметазон може врятувати життя пацієнтів із важкою неокоронарною пневмонією, знизивши смертність приблизно на одну третину для пацієнтів на апаратах штучної вентиляції легенів і приблизно на п’яту частину для пацієнтів, які перебувають на ШВЛ. тільки кисень.
Дексаметазон є синтетичним кортикостероїдом, який можна використовувати для лікування широкого спектру станів, включаючи ревматичні захворювання, певні шкірні захворювання, важку алергію, астму, хронічне обструктивне захворювання легень, справедливий ларингіт, набряк мозку та, можливо, у комбінації з антибіотиками у пацієнтів із туберкульоз.Він має рейтинг вагітності С у Сполучених Штатах, що вимагає оцінки того, що ефективність препарату переважає побічні ефекти, перш ніж його можна буде вводити, і рейтинг А в Австралії, що вказує на те, що він зазвичай використовується у вагітних жінок і що немає доказів пошкодження плоду.

Фармакологічні ефекти
Дексаметазон, також відомий як флуметазон, флупреднізолон і дексаметазон, є глюкокортикоїдом.Його похідні включають гідрокортизон, преднізон тощо. Його фармакологічні ефекти в основному протизапальні, антитоксичні, протиалергічні та протиревматичні, і він широко використовується в клінічній практиці.Його плазмовий T1/2 становить 190 хвилин, а тканинний T1/2 — 3 дні.Пікова концентрація дексаметазону натрію фосфату або дексаметазону ацетату в крові досягається відповідно через 1 годину та 8 годин після внутрішньом’язової ін’єкції.Швидкість зв’язування з білками плазми цього продукту нижча, ніж у інших кортикостероїдів.Протизапальна активність 0,75 мг еквівалентна 5 мг преднізолону.Адренокортикостероїди, протизапальні, протиалергічні та антитоксичні ефекти сильніші, ніж у преднізону, а ефекти затримки натрію та виведення калію дуже легкі.
1. Протизапальний ефект: він може зменшити та запобігти реакції тканин на запалення, таким чином зменшуючи прояв запалення.Гормони пригнічують накопичення запальних клітин, включаючи макрофаги та лейкоцити, у місці запалення та пригнічують фагоцитоз, вивільнення лізосомальних ферментів, а також синтез і вивільнення хімічних медіаторів запалення.
2. Імуносупресивні ефекти: у тому числі запобігання або пригнічення клітинно-опосередкованої імунної відповіді, уповільнених алергічних реакцій, зменшення кількості Т-лімфоцитів, моноцитів і еозинофілів, зниження здатності імуноглобулінів зв’язуватися з рецепторами клітинної поверхні та пригнічення синтезу та вивільнення інтерлейкінів , тим самим зменшуючи перетворення Т-лімфоцитів у лімфобласти та послаблюючи розширення первинних імунних відповідей.Зменшує проходження імунних комплексів через базальну мембрану і знижує концентрацію компонентів комплементу та імуноглобулінів.
Він легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, з T1/2 у плазмі становить 190 хвилин і T1/2 у тканинах становить 3 дні.Пікові концентрації в крові досягаються через 1 годину та 8 годин після внутрішньом’язової ін’єкції дексаметазону натрію фосфату або дексаметазону ацетату відповідно.Швидкість зв’язування з білками плазми цього препарату нижча, ніж у інших кортикостероїдів, а протизапальна активність 0,75 мг цього продукту еквівалентна 5 мг преднізолону.