Букладезин

застосування
Дибутирил циклічний аденозинмонофосфат натрію є похідним циклічного аденозинмонофосфату, який використовується для лікування кардіогенного шоку та серцевої недостатності.У 1999 році для лікування шкірних інфекцій і виразок шкіри була розроблена мазь натрію дибутирил циклічного аденозинмонофосфату.

Приготування аденозину дибутирилциклофосфату натрію: у колбу, що містить аденозин циклофосфату, повільно додайте по краплях водний розчин гідроксиду натрію (3 моль/л), контролюйте температуру процесу, по краплях закінчіть нагрівання до кімнатної температури, доведіть рН до 7 ~ 8 розчином HCl ( 20%), додають безводний етанол, осаджують білу тверду речовину, фільтрують, сушать з отриманням білої твердої натрієвої солі;натрієва сіль і n-бутиловий ангідрид під захистом N2, нагріваючи до 140 ℃ реакції.ТШХ моніторинг, реакція завершена, а потім знижують до кімнатної температури, повільно додають метил-трет-бутиловий ефір, процес енергійного перемішування, Chemicalbook для отримання майже білого твердого неочищеного продукту.Суміш метил-трет-бутилового ефіру та ацетону ресуспендували для отримання білого порошкоподібного цільового продукту.Біологічна активність. Дибутирил-цАМФ (букладезин, dbcAMP) є проникним для клітини активатором РКА, який діє, імітуючи ендогенний цАМФ. Дибутирил-цАМФ (букладезин) також є інгібітором фосфодіестерази (ФДЕ).
Дослідження in vitro: дибутирил-цАМФ пригнічує захоплення глюкози нейронами через активацію PKA.У культивованих гепатоцитах щурів дибутирил-цАМФ інгібує індуковану експресію синтази оксиду азоту та активність зв’язування NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP також пригнічує TNFalpha-індукований апоптоз паличкоядерних клітин шляхом пригнічення регуляції FADD.
Дослідження in vivo: на моделі миші букладезин (600 нМ/миша, внутрішньовенно) усуває хлорид цинку та ацетат свинцю, викликані ухиленням у пам’яті.